國立中興大學科研產業化平台

上一頁
  • 專利名稱(中文) / 抑制白血球之CXC趨化素受器4型之虎杖萃取物及其製造方法
  • 專利名稱(英文) / FALLOPIA JAPONICA EXTRACT THAT INHIBITS CXCR4 OF LEUKOCYTES AND PRODUCING METHOD THEREOF
  • 所屬單位(一級單位) / 獸醫學院
  • 所屬單位(二級單位) / 獸醫學系
  • 發明人(中文) / 張力天
  • 發明人(英文) /
  • 申請國家 / 中華民國
  • 專利類型 / 發明
  • 專利證書號 / I422383
  • 技術成熟度 / 實驗室階段

虎杖,學名為Fallopia japonica,Polygonumcuspidatum或Reynoutria japonica,是一種蓼科植物,長於中國,日本和韓國。含此植物之中藥可用於治療發炎、肝炎、感染、腫瘤、高血壓、出血和高血脂。白黎蘆醇類(如resveratrol與piceid)、蔥類如anthraglycoside B、emodin、physcion、citreorosein、大黃素(emodin)、8-O-b-D- glucopyranoside等)以及酚多醣等化合物曾在虎杖找到。蔥類可治療多種疾病。例如,anthraglycoside B用來治療白血球減少與急性肝炎. 大黃素為瀉藥有抗發炎, 抗癌,抗病原菌,利尿與血管鬆弛的作用。大黃素、citreorosein和emodin 8-O-b-D-glucopyranoside具有植物雌性素的活性。然而,虎杖萃取物與其蔥類化合物對趨化反應與其相關疾病(如愛滋病感染,癌症轉移或自體免疫疾病)目前並不清楚。 趨化素(chemokines)和他們的受器調控細胞遷移。細胞遷移是一種生理過程,如胚胎器官發育與免疫系統功能相關。也與疾病相關,如慢性發炎,癌症,愛滋病感染有關。其中, CXCR4是一個趨化素受器。 SDF-1是CXCR4 配位體(ligand)。 CXCR4是愛滋病病毒感染T 細胞的輔助受器,CXCR4訊息傳遞也與血管增生、腫瘤轉移相關。 CCR5也是一個趨化素受器。MIP-1a,MIP-1b,RANTES 和MCP-2是CCR5的配位體。 CCR5是愛滋病病毒感染巨噬細胞的輔助受器,這與該病毒感染與再感染有關。CCR5也參與自體免疫疾病的產生。 因此,CXCR4 參與愛滋病病毒感染和癌症轉移。 CCR5參與愛滋病病毒感染、發炎和自體免疫的疾病(例如,關節炎,多種硬化等等)。干擾CXCR4或者CCR5訊息傳遞可能可以防止愛滋病感染,癌症或自體免疫疾病。趨化素的衍生物,單株抗體和小分子藥物已經成功被治療CCR5或者CXCR4所調節的疾病。 本發明利用生物為活性為導向趨化實驗分析,虎杖(虎杖) 粗萃物或其活性成分(emodin,tri O-ethyl emodin,physcion,cascarin,catenarin 和emodic acid)可以抑制CCR5或CXCR4的趨化活性。抑制CCR5或CXCR4的趨化活性可能會干擾CCR5或者CXCR4參與的疾病,包括愛滋病病毒感染、自體免疫疾病和癌細胞轉移。這干擾可能可以治療上述疾病。目前是常尚無干擾CXCR4的藥物,而干擾CCR5藥物(與CCR5結合藥物)有maraviroc與vicriviroc),干擾CCR5藥物對HIV抑制效果不佳,且有潛在的毒性。相較與干擾CCR5藥物,本發明的優勢包括增效、減毒、不同作用機制(不同化學結構分子)。另外,病人有不同藥物選擇,不會被藥廠壟斷。除抑制愛滋病病毒之活性外,這些蔥類化合物可能可用於自體免疫疾病和癌細胞轉移。 本發明之應用包括: 1. 虎杖粗萃物和蔥類化合物(emodin、tri O-ethyl emodin、physcion、cascarin、catenarin、emodic acid)可以抑制CCR5或者CXCR4所調節的趨化反應。 2.虎杖粗萃物和蔥類化合物 (emodin、tri O-ethyl emodin、physcion、cascarin、catenarin、emodic acid)可以當作中西藥、草藥或健康食品,預防或治療CCR5或CXCR4涉及的疾病。這些疾病可以是愛滋病感染、自體免疫疾病或癌細胞轉移。


與我聯絡